【可引起首关消除的主要给药途径】首关消除(First-pass effect)是指某些药物在进入全身循环之前,首先经过肝脏代谢,导致其生物利用度降低的现象。这种现象主要发生在通过消化道吸收的药物中,因为这些药物在被吸收入血前会先经过门静脉系统进入肝脏,从而被肝酶代谢或分解。
为了减少首关消除的影响,临床上常选择不同的给药途径,以提高药物的有效性。以下是对能够引起首关消除的主要给药途径的总结。
一、
首关消除主要发生在口服给药时。当药物经口摄入后,会通过胃肠道吸收,并经由门静脉进入肝脏。在此过程中,部分药物会被肝脏中的酶系统(如细胞色素P450酶)代谢,从而降低进入体循环的药量。因此,口服给药是首关消除最常见的方式。
其他给药途径如舌下、直肠等,虽然也涉及部分吸收,但由于吸收部位不同,首关消除的程度较低或可忽略不计。而注射、吸入、透皮等给药方式则基本避免了首关消除的影响。
二、主要给药途径与首关消除关系表
给药途径 | 是否引起首关消除 | 原因简述 |
口服 | 是 | 药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,易被代谢 |
舌下 | 否 | 药物直接通过口腔黏膜吸收,绕过肝脏 |
直肠 | 否或轻微 | 部分药物通过直肠下段吸收,不经过门静脉 |
注射 | 否 | 药物直接进入血液循环,无需经过肝脏 |
吸入 | 否 | 药物通过肺部迅速吸收,进入体循环 |
透皮 | 否 | 药物通过皮肤吸收,不经过肝脏 |
三、小结
综上所述,口服给药是引起首关消除的主要途径。对于容易被首关消除的药物,通常会选择舌下、直肠、注射、吸入或透皮等方式进行给药,以提高药物的生物利用度和治疗效果。临床用药时应根据药物性质和治疗需求,合理选择给药途径。